PARACETAMOLIO ATPALAIDAVIMO KINETIKA IÅ EKSTEMPORALIAI PAGAMINTÅ² REKTALINIÅ² SUPOZITORIJÅ² (Mokslo taikomieji tyrimai / Applied Research, 2019)
Rektalinio vaistÅ³ vartojimo bÅ«do privalumas â€“ galima iÅ¡vengti kepenÅ³ paÅ¾eidimÅ³ ir nepageidaujamo maisto poveikio vaistÅ³ absorbcijai, maÅ¾ina Å¡alutinÄ¯ poveikÄ¯ virÅ¡kinamajam traktui. RektalinÄ— vaistÅ³ forma yra puiki alternatyva geriatrijoje ir pediatrijoje, veikia sistemiÅ¡kai arba vietiÅ¡kai. Supozitorijos gali bÅ«ti gaminamos ekstemporaliai pagal paskirtÄ… individualiÄ… dozÄ™ ar sudÄ—tÄ¯. VaistinÄ— medÅ¾iaga atpalaiduota iÅ¡ rektaliniÅ³ supozitorijÅ³ ir patekusi Ä¯ tiesiosios Å¾arnos skystÄ¯ iÅ¡tirpsta ir difunduoja per epitelio gleivinÄ—s sluoksnÄ¯ pasyvios difuzijos bÅ«du Ä¯ sisteminÄ™ kraujotakÄ…. Absorbcijos greitis priklauso nuo tokiÅ³ veiksniÅ³ kaip vaistinÄ—s medÅ¾iagos atpalaidavimo greitis, koncentracija absorbcijos vietoje, pagalbinÄ—s medÅ¾iagos, vaistinÄ—s medÅ¾iagos tirpumas rektaliniuose skysÄiuose.VaistiniÅ³ medÅ¾iagÅ³ absorbcijai Ä¯takÄ… daro ir farmaciniai veiksniai: vaistiniÅ³ medÅ¾iagÅ³ ir pagalbiniÅ³ medÅ¾iagÅ³ fizikinÄ—s ir cheminÄ—s savybÄ—s bei modifikacijos, pagrindo ir pagalbiniÅ³ medÅ¾iagÅ³ gamybos procesas. Å iÅ³ veiksniÅ³ poveikiui nustatyti yra atliekami suirimo ir tirpimo testai. Jie parodo veiksniÅ³ Ä¯takÄ… vaistinÄ—s medÅ¾iagos atpalaidavimui iÅ¡ farmacinÄ—s formos ir suteikia informacijos apie vaistinÄ—s medÅ¾iagos atpalaidavimÄ… vaisto veikimo vietoje. Tik atpalaiduota ir iÅ¡tirpusi medÅ¾iaga gali bÅ«ti absorbuota. Tyrimo problema: kaip farmaciniai veiksniai: pagrindas, gamybos bÅ«das ir pagalbinÄ—s medÅ¾iagos paveikia vaistinÄ—s medÅ¾iagos atpalaidavimÄ… iÅ¡ rektaliniÅ³ ekstemporaliai pagamintÅ³ rektaliniÅ³ supozitorijÅ³?Tyrimo objektas â€“ farmaciniÅ³ veiksniÅ³: pagrindo, pagalbiniÅ³ medÅ¾iagÅ³ ir gamybos bÅ«do poveikis paracetamolio atpalaidavimui iÅ¡ rektaliniÅ³ supozitorijÅ³.Darbo tikslas: biofarmaciniu tyrimu in vitro atskleisti farmaciniÅ³ veiksniÅ³ Ä¯takÄ… paracetamolio atpalaidavimui iÅ¡ ekstemporaliai pagamintÅ³ hidrofobiniÅ³ ir hidrofiliniÅ³ rektaliniÅ³ supozitorijÅ³.Nustatyta, kad gamybos metodas, pagalbinÄ—s medÅ¾iagos, pagrindas turi Ä¯takos kokybei ir vaistinÄ—s medÅ¾iagos atpalaidavimui in vitro. GreiÄiau paracetamolis buvo atpalaiduotas iÅ¡ supozitorijÅ³, pagamintÅ³ ritinimo bÅ«du nei lydymo; iÅ¡ hidrofilinio pagrindo nei iÅ¡ lipofilinio. PagalbinÄ—s medÅ¾iagos: biÄiÅ³ vaÅ¡kas ir aerosilas sulÄ—tino paracetamolio atpalaidavimÄ… iÅ¡ supozitorijÅ³. Atlikus suirimo testÄ… nustatyta, kad liejimo bÅ«du pagamintos supozitorijos suyra greiÄiau nei ritinimo bÅ«du. Nustatyta, kad rektaliniÅ³ ekstemporaliai gaminamÅ³ supozitorijÅ³ kokybei, veiksmingumui, taisyklingai formai svarbu parinkti tinkamÄ… gamybos bÅ«dÄ…, pagalbines medÅ¾iagas ir pagrindÄ….