PARACETAMOLIO ATPALAIDAVIMO KINETIKA IŠEKSTEMPORALIAI PAGAMINTŲ REKTALINIŲ SUPOZITORIJŲ
Abstract
Rektalinio vaistų vartojimo bÅ«do privalumas – galima iÅ¡vengti kepenų pažeidimų ir nepageidaujamo maisto poveikio vaistų absorbcijai, mažina Å¡alutinį poveikį virÅ¡kinamajam traktui. RektalinÄ— vaistų forma yra puiki alternatyva geriatrijoje ir pediatrijoje, veikia sistemiÅ¡kai arba vietiÅ¡kai. Supozitorijos gali bÅ«ti gaminamos ekstemporaliai pagal paskirtÄ… individualiÄ… dozÄ™ ar sudÄ—tį. VaistinÄ— medžiaga atpalaiduota iÅ¡ rektalinių supozitorijų ir patekusi į tiesiosios žarnos skystį iÅ¡tirpsta ir difunduoja per epitelio gleivinÄ—s sluoksnį pasyvios difuzijos bÅ«du į sisteminÄ™ kraujotakÄ…. Absorbcijos greitis priklauso nuo tokių veiksnių kaip vaistinÄ—s medžiagos atpalaidavimo greitis, koncentracija absorbcijos vietoje, pagalbinÄ—s medžiagos, vaistinÄ—s medžiagos tirpumas rektaliniuose skysÄiuose.
Vaistinių medžiagų absorbcijai įtaką daro ir farmaciniai veiksniai: vaistinių medžiagų ir pagalbinių medžiagų fizikinės ir cheminės savybės bei modifikacijos, pagrindo ir pagalbinių medžiagų gamybos procesas. Šių veiksnių poveikiui nustatyti yra atliekami suirimo ir tirpimo testai. Jie parodo veiksnių įtaką vaistinės medžiagos atpalaidavimui iš farmacinės formos ir suteikia informacijos apie vaistinės medžiagos atpalaidavimą vaisto veikimo vietoje. Tik atpalaiduota ir ištirpusi medžiaga gali būti absorbuota. Tyrimo problema: kaip farmaciniai veiksniai: pagrindas, gamybos būdas ir pagalbinės medžiagos paveikia vaistinės medžiagos atpalaidavimą iš rektalinių ekstemporaliai pagamintų rektalinių supozitorijų?
Tyrimo objektas – farmacinių veiksnių: pagrindo, pagalbinių medžiagų ir gamybos būdo poveikis paracetamolio atpalaidavimui iš rektalinių supozitorijų.
Darbo tikslas: biofarmaciniu tyrimu in vitro atskleisti farmacinių veiksnių įtaką paracetamolio atpalaidavimui iš ekstemporaliai pagamintų hidrofobinių ir hidrofilinių rektalinių supozitorijų.
Nustatyta, kad gamybos metodas, pagalbinÄ—s medžiagos, pagrindas turi įtakos kokybei ir vaistinÄ—s medžiagos atpalaidavimui in vitro. GreiÄiau paracetamolis buvo atpalaiduotas iÅ¡ supozitorijų, pagamintų ritinimo bÅ«du nei lydymo; iÅ¡ hidrofilinio pagrindo nei iÅ¡ lipofilinio. PagalbinÄ—s medžiagos: biÄių vaÅ¡kas ir aerosilas sulÄ—tino paracetamolio atpalaidavimÄ… iÅ¡ supozitorijų. Atlikus suirimo testÄ… nustatyta, kad liejimo bÅ«du pagamintos supozitorijos suyra greiÄiau nei ritinimo bÅ«du. Nustatyta, kad rektalinių ekstemporaliai gaminamų supozitorijų kokybei, veiksmingumui, taisyklingai formai svarbu parinkti tinkamÄ… gamybos bÅ«dÄ…, pagalbines medžiagas ir pagrindÄ….
